内蒙古氨基嘧啶
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玉嘧磺胺批发

玉嘧磺胺批发

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  • 发布日期:2019-12-04
  • 产品概述
  • 性能特点
  • 技术参数

内蒙古玉嘧磺胺:磺胺嘧啶是目前我国临床上常用的一种磺胺类抗感染药物,又称磺胺哒嗪、地亚净,磺胺嘧啶的分子结构类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。磺胺嘧啶对溶血性链球菌、葡萄球菌、脑膜炎双球菌、肺炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌等敏感细菌以及沙眼衣原体、放线菌、疟原虫、星形奴卡菌和弓形虫等微生物均有抑制作用。磺胺嘧啶的优点是血中有效浓度较高,血清蛋白结合率低,药物易于渗入脑脊髓液,为治疗流行性脑膜炎的药物,但近年来脑膜炎双球菌对磺胺嘧啶等磺胺药的耐药菌株有所增加(国内报告20%,国外报告33%对本品耐药)。对本品耐药者,可用青霉素治疗。磺胺嘧啶缺点为在尿路中较易析出结晶,因而需同服碳酸氢钠。近年来研究表明,其半寿期为17小时,故可属中效磺胺药,每日给药二次即可。但一般仍作短效使用。临床常用磺胺嘧啶治疗流行性脑脊髓膜炎、上呼吸道感染、流行性脑膜炎、中耳炎、痈疖、产褥热、鼠疫、局部软组织或全身感染、泌尿道感染及急性菌痢,尚可用于呼吸道感染、肠道感染、伤寒等。

药理作用

磺磺胺嘧磺胺嘧啶属全身应用的中效磺胺类药,为一种广谱抑菌剂。内蒙古玉嘧磺胺其作用机制是因其在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸,进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。磺胺嘧啶是磺胺类药中血浆蛋白结合率低和血-脑脊液屏障透过率高的药物,对预防和治疗流行性脑膜炎有突出疗效;但由于磺胺嘧啶在尿中溶解度低,易出现结晶尿,故不适宜用于尿路感染的治疗。磺胺嘧啶抗菌谱较广,对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌具有抗菌活性。此外,磺胺嘧啶对衣原体、放线菌和疟原虫等微生物也有一定作用。在革兰阳性菌中,链球菌对磺胺嘧啶高度敏感;葡萄球菌对磺胺嘧啶中度敏感;炭疽杆菌、破伤风杆菌及部分李斯特菌对磺胺嘧啶较敏感。在革兰阴性菌中,脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、鼠疫杆菌对磺胺嘧啶高度敏感;大肠杆菌、伤寒杆菌,痢疾杆菌、布氏杆菌、霍乱弧菌、奇异变形杆菌等对磺胺嘧啶中度敏感。

动力学

磺磺胺嘧磺胺嘧啶口服后易吸收(可吸收给药量的70%以上),内蒙古玉嘧磺胺但吸收较缓慢。单次口服2g后,3~6h达血药浓度峰值,游离血药浓度峰值约为30~60μg/ml。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁中。磺胺嘧啶易透过血-脑脊液屏障,也能进入乳汁和通过胎盘屏障。脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度可达血药浓度的50%~80%。磺胺嘧啶血浆蛋白结合率低,约为38%~48%。肾功能正常者消除半衰期约为10h,肾衰竭者可达34h。药物主要在肝脏经过乙酰化代谢而失效,其次是与肝脏中的葡萄糖醛酸结合而失效。磺胺嘧啶主要经肾小球滤过排泄,给药后48~72h内以原形药物经尿中排出给药量的60%~85%。此外,另有少量药物经粪便、乳汁、胆汁中排出。血液透析可部分清除药物,但腹膜透析不能清除磺胺嘧啶。

适应症

1.磺胺嘧啶为预防、治疗脑膜炎球菌性脑膜球菌性脑膜炎(流行性脑膜炎)用药。

2.磺胺嘧啶也适用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染、肠道感染和局部软组织感染。

3.磺胺嘧啶还可用于诺卡菌病的治疗,或与乙胺嘧啶合用弓形虫病的治疗。 

禁忌证

1.对磺胺嘧啶或其他磺胺类药过敏者。

2.新生儿及2个月以下婴儿。

3.孕妇。

4.内蒙古玉嘧磺胺哺乳期妇女。

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