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内蒙古氨基嘧啶|一文弄清 7 种他汀的区别与应用

2022-04-02

高脂血症是常见的不良生活方式带来的现代生活病,指血清中总胆固醇(TC)内蒙古氨基嘧啶或低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、甘油三酯(TG)升高,或同时存在高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)降低。调节血脂药物的作用是使TC、LDL-C、TG水平降低,轻度升高HDL-C。他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,属于调节血脂药。他汀类药物口服后,在体内被水解成β羟基酸代谢物而发挥作用,抑制羟甲基戊二酰辅酶还原酶。该还原酶可催化羟甲基戊二酰辅酶A转化为甲基戊酸(胆固醇的前体物),从而使内源性胆固醇合成减少。胆固醇合成减少可触发肝脏代偿性地增加LDL的摄取,使血脂下降,降低血浆TC、LDL-C的水平,同时也能降低TG的水平,增加HDL-C。

临床常用的他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀等。由于每种他汀类药物的化学结构不同,其理化性质也各有特点,在药理作用、适应证、用法用量、不良反应等方面各有差异。代次不同,一代药物包括洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀。洛伐他汀初自土曲霉菌培养液中分离而得。辛伐他汀是通过对洛伐他汀进行结构改造后得到的半合成品。二者均为非活性内酯环型药物,脂溶性较强,本身无活性,需要在体内代谢成相应的开环结构后才能起效。普伐他汀亦是通过对洛伐他汀的结构改造而得,但以盐的结构存在,属于开环羟基酸型,水溶性较强,本身即为活性药物。

第二代药物包括氟伐他汀,是一个全人工合成的他汀类药物,结构与前三种他汀类明显不同,内蒙古氨基嘧啶价格是以氟苯取代吲哚环的甲羟戊酸内酯而得的衍生物,无需代谢转化,就具有药理活性。第三代药物为人工合成的对映体,包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。阿托伐他汀与氟伐他汀一样,均含有氟苯环和氮杂环。二者与洛伐他汀和辛伐他汀相比,水溶性增加,脂溶性降低。瑞舒伐他汀为氨基嘧啶衍生物类,亦兼有水溶性和脂溶性。匹伐他汀是新一代他汀类药物,通常以钙盐的形式存在,于2009年在我国上市,该药在他汀类药物基本结构中引入氟苯基和环丙基烷基侧链,更加增强了调节和改善HMG-CoA 抑制剂的作用。

水溶性、吸收率不同,洛伐他汀和辛伐他汀的结构是内酯环3型,亲脂性较强,口服吸收率低,须在肝脏中水解成为开环羟基酸型,才能发挥药理作用。有些药物受食物影响,与食物同服可增加吸收。普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀的结构是开环羟基酸型,水溶性较强,而且氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀兼具脂溶性和水溶性,具有较高的吸收率,一般不受食物影响。适应证不同,洛伐他汀和辛伐他汀用于原发性高胆固醇血症,也用于合并有高胆固醇血症和高甘油三酯血症,而以高胆固醇血症为主的患者。

普伐他汀降低胆固醇的作用较明显,但对甘油三酯基本没有降低作用。氟伐他汀具有直接抑制动脉平滑肌细胞增殖,延缓内膜增厚的功能,用于饮食控制无效的高胆固醇血症。阿托伐他汀用于原发性高胆固醇血症、混合型高脂血症或饮食控制无效的杂合子家族型高胆固醇血症患者。瑞舒伐他汀用于高脂血症和高胆固醇血症。匹伐他汀用于高胆固醇血症,内蒙古氨基嘧啶家族性高胆固醇血症。

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