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内蒙古嘧啶类衍生物的杀虫活性研究新进展:

2020-10-16

内蒙古嘧啶由于嘧啶类衍生物具有杀虫、杀菌、除草和调节植物生长等生物活性,且具有作用机制独特等优点,此类物质已成为现代农药研究领域的热点之一。自上世纪50年代开发的头一个产品化嘧啶类杀虫剂——二嗪磷以来,先后开发了几十种嘧啶类杀虫剂如喹螨醚、嘧虫胺、嘧啶威、甲基嘧啶硫磷、乙嘧硫磷、嘧螨醚、抗蚜威、环虫腈、吡蚜酮。本文主要介绍了近年来报道的嘧啶胺类、嘧啶(硫)醚类、稠杂环嘧啶类和其他嘧啶类化合物等杀虫活性方面的研究,这些为新型嘧啶类杀虫剂的开发研究奠定了一定的基础。

嘧啶胺类化合物:

2010年一系列具有杀虫活性的吡唑嘧啶酰胺衍生物获得了报道。当质量浓度为500 g/hm2时,其中化合物1和2对桃蚜和辣根猿叶虫的致死率大于80%;当质量浓度为4 mg/L时,化合物2对南方根结线虫的致死率大于80%。

2010年合成的含取代苯胺基嘧啶基团的E-型苯基丙烯酸酯类化合物,其生物活性测试结果表明,该类化合物具有较好的杀螨活性。当质量浓度为5 mg/L时,其中化合物3、4和5对成年红蜘蛛的致死率均为百分之100;当质量浓度为1.25 mg/L时,化合物3、4和5对成年红蜘蛛的致死率都在90%以上;当质量浓度为10 mg/L时,化合物3和4对红蜘蛛卵的孵化抑制率都为百分之100。

2010年研究人员在嘧啶环上引入酰胺结构合成的一系列含嘧啶酰胺类化合物,当质量浓度为100 mg/L时,化合物6和7对铜绿蝇和家蝇的致死率大于80%;当质量浓度为500 mg/L时,化合物6和7对辣根猿叶虫、桃蚜和甜菜夜蛾的致死率均大于80%。2011年,研究发现含吡唑嘧啶化合物具有很好的杀虫活性,当剂量为500 g/hm2时,化合物8对桃蚜和二斑叶螨的致死率分别为百分之100和90%。

2012年,研究法现在嘧啶环上引入三唑环能提高其杀虫生物活性。当质量浓度为500 mg/L时,其中化合物9、10、11和12对棉蚜和烟粉虱的致死率均超过90%。2011年有针对于嘧啶并噻吩类化合物13和14的报道,指出当质量浓度为300 mg/L时,其对豆蚜虫和蜘蛛螨致死率都大于80%。还有关于一系列对甜菜夜蛾有抑制活性的新型嘧啶类衍生物的报道。内蒙古嘧啶当质量浓度为100 mg/L时,化合物15和16对甜菜夜蛾的致死率均高于76%。

2013年针对新型嘧啶胺类化合物17的报道显示,该化合物对褐飞虱的LC50值为0.163 mg/L。化合物18的质量浓度为4 mg/L时,对水稻褐飞虱和桃蚜的致死率均为百分之100。

2014年具有杀虫活性的芳基吡唑氟嘧啶类衍生物被合成,在质量浓度为400 mg/L时,其中化合物19对小菜蛾的致死率为94.5%。

2016年新型嘧啶类衍生物被合成,当化合物20和21这些质量浓度为2 mg/L时,其对成年雌性埃及伊蚊的致死率为70%。2017年新合成的含嘧啶2-氰基-N-(5-乙基-1,3,4-噻唑-2-基)乙酰胺类化合物22,对棉叶蝉的LC50值为69.17 mg/L。

2.嘧啶(硫)醚类化合物:

2010年一系列含有吡啶酰胺类化合物被合成。其生物活性测试结果表明,大多数化合物具有杀虫活性,当质量浓度为500 mg/L时,其中化合物23和24对桃蚜的致死率均大于80%。

2011年化合物25、26和27被合成,这些化合物对绿豆象的LC50值分别为0.00201、0.00122、0.00164 mg/L,优于对照药剂敌敌畏(0.00243 mg/L)。

2012年的报道显示,含嘧啶氧基的吡唑邻甲酰氨基苯甲酰胺衍生物在质量浓度为500 mg/L时,化合物28对小菜蛾和苜蓿蚜的致死率均为百分之100。对斜纹夜蛾具有抑制活性的化合物29,其对斜纹夜蛾的LC50值为23.2 mg/L。甲氧基丙烯酸酯取代嘧啶类化合物30和31在质量浓度为0.626 mg/L时,其对红蜘蛛的致死率分别为90%和95%。一系列具有杀虫活性的新型含嘧啶环吡唑肟醚类化合物32~45于2015年合成。另有具备杀虫活性的新型含取代嘧啶环结构的吡唑肟类衍生物46、47和48,据报道可知在质量浓度为100 mg/L时,这些化合物对褐飞虱的抑制率分别为60%、60%和50%。不饱和烃嘧啶硫醚类化合物49在质量浓度为500 mg/L时,内蒙古嘧啶大多数化合物对朱砂叶螨和苜蓿蚜都具有很好的抑制活性。

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