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新型4,6-二甲氧基嘧啶类衍生物的合成及除草活性研究:

2019-12-04

内蒙古玉嘧磺胺嘧啶水杨酸类除草剂具有高效、安全、环境友好的特点,作用靶标为乙酰羟酸合成酶(Acctohydroxyacid Synthase)。其独特的作用机制在动植物之间有良好选择性,具有十分广阔的发展前景。自上世纪90年代以来,此类化合物的研究与开发取得了很大成就,成功地开发出嘧硫草醚(Pyrithiobac-sodium,KIH-2031),嘧草醚(Pyriminobac-methyl,KIH-6127)、双草醚(Bispyribac-sodium,KIH-2023)、嘧啶肟草醚(Pyribcnzoxim,LGC-40863)和环酯草醚(Pyriftalid,CGA-279233)等除草剂新品种。由于长期施用,该类除草剂也产生了抗性。因此针对抗性的产生,要求不断改造更新除草剂品种的骨架结构。内蒙古嘧啶为了寻求高活性的结构骨架或先导结构,本文以现有商品化品种嘧草醚(Pyriminobac-methyl)、专利报道的活性化合物ZJ0777以及N-(2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)(羟甲基苯基))-1,1,1-三氟甲磺酰胺等具有高除草活性的品种为先导,针对它们物理特性或生物活性等方面的某些缺陷,采用生物等排原理与活性亚结构拼接方法设计合成了七类共153个4,6-二甲氧基嘧啶类化合物,除其中5个为已知物外,其余均是未见文献报道的新化合物,所合成的化合物都经过~1HNMR、MS以及元素分析等手段进行了结构表征,同时还采用X—射线衍射技术测定了8个代表性化合物的晶体结构。内蒙古玉嘧磺胺七类化合物的骨架结构如下: 以稗草(Echinochloa crasgalli)、马唐(Digiatra sanguinalis)、狗尾草(Setaria viridis)、早熟禾(Annual bluegrass)、芥菜(Brassica juncea)、反枝苋(Amaranthus retroflexus)及小藜(Chenopodium album)等杂草为试验靶标,在用量为150 g/hm~2条件下,对所合成的化合物进行了芽后处理的盆栽普筛试验。试验结果显示,Ⅳ和Ⅴ两种结构类型化合物中,许多化合物都表现出良好的除草活性,比如Y6775、Y6776、Y6778、Y6795、Y67CN2和Y67CN7都表现出高效(防效在80%以上)和广谱的特征。进一步的初筛试验结果显示,Y6795在37.5 g/hm~2的低用量下对狗尾草(Setaria viridis)、小藜(Chenopodium album)、反枝苋(Amaranthus retroflexus)等杂草的防效也在80%以上。同时作物安全性评价结果显示了Y6795对油菜安全,其在油菜田的选择性试验有待进一步开展。化合物Y67CN2与Y67CN7的作物安全性评试验正在进行中。骨架Ⅰ和Ⅱ结构类型的化合物对杂草的防除活性较低或没有表现出除草活性,其骨架结构有待于进一步改造和修饰。骨架Ⅲ、Ⅵ和Ⅶ类型化合物的除草活性试验正在进行中。另外,我们还测试了合成得到的Ⅳ系列化合物对拟南芥AHAS的抑制活性,内蒙古氨基嘧啶结果表明许多化合物在较低浓度下表现出良好的酶抑制活性,内蒙古玉嘧磺胺对杂草的伤害征兆(卷曲、灼伤和坏死等)为典型的AHAS抑制剂的症状。

2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物结构经过两次骨架结构优化后得到2-苯甲酰基嘧啶类化合物二次先导结构.在二次先导结构基础上,共设计并合成了36个化合物,所有化合物结构经1H NMR、13C NMR、HRMS确认,并进行了室内杀菌活性筛选,对各部位取代基进行了逐次优化.结果表明2-苯甲酰基嘧啶类化合物中R1取代基以2位卤素或烷基取代的苯环或杂环活性好;中间苯环6位引入氟原子活性保持;嘧啶环4,6位甲氧基取代活性较好,5位甲基取代活性大大降低;羰基被还原为羟基后活性消失.其中2,3-二氯-N-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-甲酰基)苯氧基]-N-甲基苯甲酰胺(4AHl)、2,5-二氯-N-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-甲酰基)苯氧基]-N-甲基苯甲酰胺(4AHn)及N-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-甲酰基)-3-氟苯氧基]-N,内蒙古玉嘧磺胺2-二甲基苯甲酰胺(4AFd)对黄瓜白粉病的杀菌活性与对照样苯菌酮相当.

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