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【内蒙古嘧啶】嘧啶类衍生物的杀虫活性研究新进展

2022-01-05

内蒙古嘧啶这种物质因具有杀虫、杀菌、除草、调节植物生长等生物活性,而且作用机理独特等优点,已成为当今农药研究的热点之一。自从20世纪50年代研制出很早的产品化嘧啶农药二嗪磷以来,已研制出数十种诸如喹螨醚.嘧啶基.嘧啶威.甲基嘧啶硫磷.乙嘧啶基.甲基嘧啶硫磷.抗蚜威.环虫腈.吡蚜酮。介绍了近年来所报道的嘧啶胺类.嘧啶(硫)醚类、稠杂环嘧啶类及其它嘧啶类化合物等杀虫活性的研究,这为新一代嘧啶类农药的开发研究奠定了基础。

核苷酸类化合物,一系列具有杀虫活性的吡唑嘧啶酰胺类化合物于2010年被报道。在质量浓度为500g/hm2的情况下,化合物1和对桃蚜和辣根大猩猩的致死率在百分之80以上;4mg/L时,化合物2对南方根结线虫的致死率在百分之80以上。

以2010年为基础合成了含有取代苯胺基的E-型苯丙烯酸酯类化合物,经生物活性测试,证明该化合物具有良好的杀螨活性。如果质量浓度为5mg/L,在3。4、5对成虫的致死率均为百分子100,而当质量浓度为1.25mg/L时,化合物含量为百分之100,该化合物3.4和5对成虫的致命性均在百分之90以上,而在10mg/L质量浓度下,复合物3,4对红蜘蛛卵的孵化抑制率均为百分之100。

2010年,研究者将酰胺类化合物引入嘧啶环上,合成了一系列的含嘧啶酰胺,如果质量浓度为100mg/L,在500mg/L质量浓度下,化合物6和7对家蝇和家蝇的致死率在百分之80以上,复方6、7对辣根猿、桃蚜、甜菜夜蛾的致死率在百分之80以上。在2011年,研究发现吡唑嘧啶类化合物具有良好的杀虫活性,在500g/hm2剂量下,化合物8对桃蚜和二斑叶螨的致死率分别为百分之100和90。

在2012年,研究方法目前已有研究将三唑环应用于嘧啶环上的杀虫活性。结果表明,在500mg/L条件下化合物9.10.11、12对棉蚜和烟粉虱的致死率都在百分之90以上。在2011年有针对嘧啶并噻吩类化合物13和14的研究表明,当质量浓度300mg/L时,其对豆蚜、蜘蛛的致死率均在百分之80以上。

也有报道称一系列对甜菜夜蛾具有抑制作用的新型嘧啶衍生物。在100mg/L中,化合物15和16对甜菜夜蛾的致死率均在百分之76以上。在2013年关于新型嘧啶胺化合物17的报告中,该化合物LC50的LC50值是0.163mg/L。在化合物18的质量浓度为4mg/L时,对褐飞虱和桃蚜的致死率均达百分之100。

本研究合成了具有杀虫活性的芳基吡唑氟嘧啶类衍生物,其质量浓度为400mg/L时,19种化合物对小菜蛾的致死率为百分之94.5。在2016年合成了新型嘧啶类衍生物,在2mg/L和20、21这两种物质时,对成年雌性埃及伊蚊的致死率为百分之70。2017新合成的含嘧啶2-氰基-N-(5-乙基-1,3,4-噻唑-2-基),LC50的LC50值为69.17mg/L。

吡啶醚(硫磺)化合物。2010合成了一系列含有吡啶酰胺的化合物。经生物活性测定,内蒙古嘧啶价格大部分化合物具有杀虫活性,在质量浓度500mg/L时,其中23、24对桃蚜的致死率在百分之80以上。在2011年合成了25.26和27两种化合物,这些化合物LC50的LC50值分别为0.00201.0.00122.0.00164mg/L,优于对照药剂敌敌畏(0.00243mg/L)。

据2012年的报告,在500mg/L质量浓度下,含嘧啶氧基吡唑的邻甲酰胺类化合物28对小菜蛾和苜蓿蚜的致死率为百分之100。抗性物质29对斜纹夜蛾有抑制作用,LC50的LC50为23.2mg/L。当质量浓度为0.626mg/L时,甲氧基丙烯酸酯代替嘧啶30和31对红蜘蛛的致死率分别为百分之90和百分之95。

2015年,合成了一系列新的含嘧啶环吡唑肟醚类化合物,具有杀虫活性。另外还有一种含有取代嘧啶环结构的具有杀虫活性的新型吡唑肟类衍生物46.47和48,据报道,在100mg/L质量浓度下,对褐飞虱的抑制率分别为百分之60.百分之60和50。在质量浓度为500mg/L的不饱和烃嘧啶硫醚类化合物49中,大部分化合物对朱砂叶螨和苜蓿蚜均有良好的抑制作用。

重环嘧啶类化合物。2010年度一份关于一系列嘧啶并三唑衍生物的报告表明,这些化合物大部分具有杀虫活性。结果表明:在200mg/L条件下化合物50.51.52和53对桃蚜和褐飞虱的致死率都在百分之90以上,对银叶飞虱的致死率在百分之80以上。

2010年有关于含有三氟甲基嘧啶类衍生物的报告,进行了生物活性测试,结果表明:在200mg/L质量浓度下,54对桃蚜和褐飞虱的致死率在百分之90以上。2011合成了一系列稠环嘧啶类衍生物,杀虫活性测试结果表明:在400mg/L质量浓度下,化合物55.56、57对甜菜夜蛾.果蝇、埃及伊蚊、烟芽夜蛾。

在2014年合成了一系列含硫醚顺式新烟碱化合物,其杀虫活性测试结果表明:在500mg/L质量浓度下,苜蓿中58对苜蓿蚜的致死率为百分之83.0。三氟苯嘧啶衍生物于2016年合成,杀虫活性测试结果表明:在100mg/L质量浓度下,化合物59对桃蚜的致死率达百分之89.1。2016年又有报道称,当质量浓度为200mg/L时,化合物60对萝卜蚜虫和紫薇长斑蚜的抑制剂活性分别为百分之100和84.4。2016年一系列吡唑并[4’,3':5,6]吡喃并[2,3-d]嘧啶衍生物61被合成,杀虫活性测试结果表明,该化合物对粘虫有很强的杀灭作用,大部分抑制率可达百分之90以上。

其它类嘧啶类。2010合成了一系列嘧啶类化合物。杀虫性试验结果表明,大部分化合物具有杀虫活性,在质量浓度50mg/L时,化合物62.63.64.65对小菜蛾.烟芽夜蛾.草地贪夜蛾、甜菜夜蛾等均有良好的防治效果。

对含氟嘧啶脲类衍生物进行了合成,在质量浓度50mg/L时,化合物66和67对甜菜夜蛾和谷实夜蛾的杀虫活性均达百分之100。对2010年化合物68和69的研究报告表明,当物质浓度500mg/L时,对棉蚜的致死率都是百分之60以上,对二斑叶螨的致死率都在百分之90以上。

2009年合成了含嘧啶二酰胺类衍生物,在质量浓度50mg/L时,化合物70和71对棉铃虫和甜菜夜蛾的致死率为百分之100。设计并合成了2011年含嘧啶环乙二酰胺类衍生物。生物活性测试结果表明,化合物72和73对小菜蛾络氨酸酶有良好的抑制作用。2014年一份关于一系列含嘧啶硫脲衍生物的报告显示,在50mg/L质量浓度下,化合物74对库蚊幼虫的致死率为百分之100。

通过对嘧啶类衍生物的杀虫性研究发现,大部分嘧啶类衍生物具有杀虫活性,且具有多种结构类型的嘧啶类衍生物。通过构效关系的分析可知:在嘧啶环结构中引入酰胺.酰基硫脲.硫醚等活性基团时,内蒙古嘧啶环的构效关系比较好。

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