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内蒙古玉嘧磺胺​类药物趣谈:

2020-09-21

内蒙古玉嘧磺胺在磺胺问世之前,西医对于炎症,尤其是对流行性脑膜炎、肺炎、败血症等,都因无特效药而感到非常棘手。磺胺类的母体为对氨基苯磺酰胺。1908年被合成作为染料的中间体,但无人注意到他的医疗价值。1932年,德国生物化学家Gerhard Domagk(格哈德·多马克)在试验过程中发现,“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。他又用动物进行试验,都获得成功。这时,他的女儿得了链球菌败血病,奄奄一息,他在焦急不安中使用“百浪多息”,结果女儿得救。

“百浪多息”只有在体内才能杀死链球菌,而在试管内则不能。巴黎巴斯德研究所的特雷富埃尔断定,“百浪多息”在体内变成了对细菌有效的另一种东西。于是着手对“百浪多息”的有效成分进行分析,分解出“氨苯磺胺”。磺胺的名字很快在医疗界广泛传播开来。对磺胺药敏感的细菌在生长繁殖过程中,不能直接从生长环境中利用外源叶酸,本类药物能与PABA竞争二氢叶酸合成酶,从而阻碍敏感菌二氢叶酸的合成而发挥抑菌作用。高等动物能直接利用外源性叶酸,故其代谢不受磺胺类药物干扰。在发现了甲氧苄啶和二甲氧苄啶等抗菌增效剂后,把磺胺药和抗菌增效剂合用,使抗菌活性大大增强,因此,磺胺类药至今仍为畜禽抗感染治疗中的重要药物之一。

1937年制出“磺胺吡啶”,1939年制出“磺胺噻唑”,内蒙古玉嘧磺胺1941年制出了“磺胺嘧啶”至今,已有80余年的历史,先后合成的这类药有8500多种,有医疗价值的仅20多种。1939年,格哈德·多马克被授予诺贝尔医学与生理学奖。

磺胺类药物的不良反应一般不太严重,主要表现为急性和慢性毒性两类。急性毒性  多发生于静脉注射其钠盐,速度过快或剂量过大时。主要表现为神经兴奋、共济失调、肌无力、呕吐、昏迷、厌食和腹泻等。

慢性中毒主要由于剂量偏大、用药时间过长而引起。主要症状为:

1、泌尿系统损伤,出现结晶尿、血尿和蛋白尿等。

2、抑制胃肠道菌丛,导致消化系统障碍和草食动物的多发性肠炎,反刍兽内服磺胺可抑制网胃的正常溶纤维功能等。

3、造血机能破坏,出现溶血性贫血、凝血时间延长和毛细血管渗血。

4、幼畜或幼禽免疫系统抑制、内蒙古玉嘧磺胺免疫器官出血及萎缩。

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