东胜本地医药中间体批发

内蒙古氨基嘧啶衍生物的合成和曼尼希反应在农药合成中的应用：本文对新化合物硝基亚氨基嘧啶类衍生物进行设计与合成,并进行杀菌活性测定,对曼尼希反应(Mannich Reaction)在杀虫剂噻虫嗪(Thiamethoxam)、噻虫胺(Clothianidin)合成中的应用进行了探讨。东胜医药中间体可分为以下两个部分: 一部分:硝基亚氨基嘧啶类衍生物的设计合成与杀菌活性测定 该部分设计利用乙酰丙酮、乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、丙二酸二甲酯、丙二酸二乙酯和硝基胍合成硝基亚氨基嘧啶衍生物。在合成过程中,由于原料中的甲氧基和乙氧基水解为羟基,因此,得到了两个系列的16个化合物。东胜医药中间体批发利用1~H NMR,(13)~C NMR, HRMS, IR等对其结构进行了鉴定,并对其进行了杀菌活性的测定。

所合成的内蒙古氨基嘧啶化合物的结构与商品化的杀菌剂二甲嘧酚和乙嘧酚的结构相似,二甲嘧酚和乙嘧酚中的N,N-二甲基和N-乙基的疏水性要强于硝基亚氨基,化合物的生物活性受基团的影响较大,疏水性增强,活性增大。因此,合成的化合物抑菌活性低的原因主要是由硝基亚氨基基团引起的。东胜医药中间体第二部分:曼尼希反应在农药合成中的应用 该部分主要介绍了曼尼希反应在杀虫剂噻虫嗪、东胜医药中间体批发噻虫胺合成中的应用。3-甲基-4-硝基亚氨基-全氢-1,3,5,-噁二嗪是合成噻虫嗪和噻虫胺的重要中间体。利用N-甲基-N′-硝基胍合成中间体3-甲基-4-硝基亚氨基-全氢-1,3,5,-噁二嗪是一个重要的曼尼希环合反应。

以卤代苯甲腈为起始物，内蒙古氨基嘧啶依次通过脒化、环化和氯代反应，得到氯代嘧啶中间体，再分别使用一系列的芳香氨基化合物与其分别发生Buchwald-Hartwig偶联胺化反应，实现了多取代氨基嘧啶类化合物的合成，东胜医药中间体每步反应产率良好，能够从市售原料有效制备出一系列多取代氨基嘧啶，便于后续的化合物构效关系研究和先导化合物筛选。 本研究还发现，在最后一步的胺化反应中，不同取代芳香胺的偶联反应结果有很大的不同。当芳香胺邻位有给电子基团时，主要生成二次偶联产物；而当邻位有吸电子基团时，东胜医药中间体批发主要发生一次偶联胺化，若吸电子效应较强甚至不反应；

内蒙古玉嘧磺胺在低浓度(0.01~0.001mg/L)的2种除草剂的作用下,3种固氮蓝藻的生长没有受到明显的影响,而在高浓度下(10~100mg/L),固氮蓝藻藻细胞在形态上出现受损症状,同时生长速率也受到明显的抑制。东胜医药中间体120h时,满江红鱼腥藻,水华鱼腥藻及固氮鱼腥藻的EC_(50)值分别为3.172,3.654及3.377mg/L。在10%最佳乙炔浓度下,3种固氮蓝藻固氮酶对单嘧磺隆、单嘧磺酯表现出了不同的耐受性,其中水华鱼腥藻固氮酶活性最易受到除草剂的影响。浓度小于0.1mg/mL的单嘧磺隆不对3种固氮蓝藻的固氮酶产生明显影响,东胜医药中间体批发但当浓度大于0.1mg/mL时,随着浓度的升高3种固氮蓝藻的固氮酶活性明显受到抑制。

内蒙古玉嘧磺胺苯环4-取代新型磺酰脲类除草剂化学水解的研究：磺酰脲类除草剂是应用最为广泛的乙酰乳酸合成酶(AHAS)抑制剂,该类除草剂因具有活性高、除草谱广、选择性强和低毒安全等特点,被广泛应用于农业生产中。东胜医药中间体批发但近年来,磺酰脲类除草剂在农作物中的残留造成对环境的污染及对后茬作物的残留药害越来越为人们所重视。因此,准确测定磺酰脲类除草剂水解速率并研究其水解规律,开发环境友好型易降解的磺酰脲类除草剂具有重要的意义。东胜医药中间体本论文以除草剂氯嘧磺隆类似物A:3-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基苯基)磺酰脲和实验室合成的四种苯环4-取代新型磺酰脲类除草剂:

内蒙古嘧啶自组装成粒后，三者的zeta电位分是-47.1mV，-28.3mV，-8.18mV。在随后的粒径和zeta电位随pH变化的研究中，只有Dex-MA/SD纳米体系表现出了pH敏感性，另两组则没有。由此，根据三种纳米体系的结构特点对三种纳米体系成粒机理进行了探讨。东胜本地医药中间体结果表明：Dex-MA/SD纳米体系因其表面带有部分的SD基团具有更灵敏的酸敏特性，优于后两组。pH7.4时，Dex-MA/SD粒径为92nm。pH6.8时，其粒径迅速增大到222nm。体外模拟释药性质的研究中，选用阿霉素为药物模型。Dex-MA/SD纳米粒在pH7.4，pH7.0，pH6.8，pH6.0的介质中释药2h后，东胜医药中间体其药物累积释放率分别是6.0%，13.2%，20.0%，24.0%。