内蒙古嘧啶在体外肿瘤细胞内摄作用的研究中,pH6.0,pH6.8时,细胞内阿霉素的荧光强度明显高于pH7.4时的荧光强度。表明在Dex-MA/SD纳米粒的作用下,pH6.0,pH6.8时阿霉素进入细胞的量要多于pH7.4的情况,这也是和体外模拟释药实验的结果相吻合的。长春6-二甲氧基-2-氨基嘧啶这些结果表明Dex-MA/SD纳米载体具有显著的pH敏感释药特性,可有望成为一种pH响应释药的抗肿瘤药物载体。 第二部分共转运阿霉素(Dox)和吡咯烷硫氨甲酸铵(PDTC)的叶酸-普鲁兰多糖-阿霉素(FA-MP-Dox)聚合物纳米载体的制备及其性质研究 克服肿瘤多药耐药是癌症化疗中的一个瓶颈问题,如何克服外排蛋白作用,长春6-二甲氧基-2-氨基嘧啶提高药物在肿瘤细胞内的浓度成为解决肿瘤耐药性的关键问题。
内蒙古氨基嘧啶类化合物的设计与合成:选择CDK4/6作为靶点,以课题组前期发现的二氨基嘧啶类化合物A为先导,采用活性亚结构拼接方法,长春6-二甲氧基-2-氨基嘧啶在嘧啶的2位引用吲哚环,并保留先导化合物A嘧啶的4-位取代基结构不变,设计并合成出系列Ⅰ共23个含吲哚环的二氨基嘧啶类化合物。系列Ⅱ则是在先导化合物B的基础上,保留B系列二氢蝶啶酮结构的母核。根据palbociclib跟CDK6的结合模式,引入已上市的CDK4/6抑制剂palbociclib的侧链,设计并合成出28个目标化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核结构基础上进一步的优化,形成了大π共轭体系结构的蝶啶酮结构的母核,设计并合成了 21个目标化合物。长春6-二甲氧基-2-氨基嘧啶批发所有化合物通过了核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱的结构表征。
氨基嘧啶类CDK4/6抑制剂的设计、内蒙古氨基嘧啶合成及生物活性研究:CDK即细胞周期蛋白依赖性激酶,属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族,是调控细胞周期的重要因子。根据CDK功能的不同,将其主要分为两大类:一类CDK参与细胞周期调控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;长春6-二甲氧基-2-氨基嘧啶另一大类CDK参与转录调节,主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。近年来,随着辉瑞的palbociclib、诺华的ribocilib以及礼来的abemaciclib的先后上市,人们对于CDK的研究兴趣被重新点燃,研究CDK抑制剂已经被越来越多的科学家关注。为了寻找高活性、低毒性的新型先导化合物,长春哪里卖6-二甲氧基-2-氨基嘧啶本论文借鉴已上市的CDK4/6抑制剂palbociclib和ribocilib的结构特点
目的建立基于固相萃取-内蒙古嘧啶高效液相色谱串联质谱法(SPE-LC-MS/MS)和基于QuEChERS-高效液相色谱串联质谱法(QuEChERS-LC-MS/MS)适用于农田土壤中多种抗生素多残留的两种检测方法。长春6-二甲氧基-2-氨基嘧啶方法SPE:土壤样品经经提取液(EDTA,乙腈:磷酸盐)提取,HLB小柱净化富集,6ml甲醇洗脱后,将洗脱液氮吹至近干,1ml甲醇:水(1:1,V/V)复溶,LC-MS/MS上机。QuEChERS:土壤样品经经提取液(EDTA,乙腈:磷酸盐)提取,分散固相萃取材料(PSA,C18)净化后,将1ml上清液氮吹至近干,1ml甲醇:水(1:1,V/V)复溶长春6-二甲氧基-2-氨基嘧啶,LC-MS/MS上机。结果SPE:结果表明在七个添加水平(2.0,5.0,10.0,20.0,50.0,100.0,200.0μg·kg~
内蒙古玉嘧磺胺样品前处理约占整个分析时间的三分之二,是耗时最长,也是分析过程中误差的主要来源。可见,样品前处理技术在残留分析检测中的重要性。长春6-二甲氧基-2-氨基嘧啶本论文的研究目的是建立几种快速、有效的新型前处理方法,以高效液相色谱为检测手段,应用于复杂样品如果汁、粮食、茶叶中痕量的磺酰脲类除草剂的检测,主要研究内容如下:1.开展了超声辅助萃取与分散固相萃取相结合的前处理方法,采用超声辅助提取目标物,分散固相萃取净化杂质,以高效液相色谱为检测手段,建立了果汁中的两种磺酰脲类除草剂的残留量的分析方法。长春6-二甲氧基-2-氨基嘧啶2.研究了基质固相分散-高效液相色谱测定粮食中的磺酰脲类除草剂残留的分析方法。
内蒙古氨基嘧啶类及噻唑类含氮杂环分子的合成研究:近年的药物化学研究表明,多取代的氨基嘧啶类化合物对可介导帕金森症的JNK3激酶具有较好的抑制活性,一种联噻唑化合物对囊性纤维化ΔF508突变的跨膜蛋白具有校正作用。长春6-二甲氧基-2-氨基嘧啶本文分别对多取代氨基嘧啶类和联噻唑双唑类化合物的合成开展相关研究,本合成研究实现了以易获得的试剂为原料,通过简洁的合成路线制备出这多个两类具有重要生物活性的化合物,长春6-二甲氧基-2-氨基嘧啶为此类化合物生物药学活性的构效关系研究与先导化合物的筛选奠定物质基础。此研究结果将对CFTR校正剂的分子设计提供理论依据。