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内蒙古氨基嘧啶用乙酰丙酮作为原料,并没有得到相应的目标物,推测原因可能是乙酰丙酮的较强的烯醇互变作用阻止了反应的进行。生测部分我们选取了棉花立枯(、茄绵疫、芦笋茎枯、灰霉、棉花枯萎、小麦白粉、油菜菌核、腐霉、猝倒9种病的病原菌进行了生测实验。哈尔滨砜嘧磺隆多菌灵、嘧霉胺、百菌清作为对照药品,结果表明,大多数化合物对这几种菌的生长具有明显的抑制作用,在这些化合物中1d和1″g对小麦白粉、2a对芦笋茎枯、2d对灰霉的抑制效果最为明显。结构与活性关系方面,硝基亚氨基是一个极性强亲水性基团,哈尔滨砜嘧磺隆受羟基和硝基亚氨基基团的影响,所有的化合物都具有良好的水溶性。

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所合成的内蒙古氨基嘧啶化合物的结构与商品化的杀菌剂二甲嘧酚和乙嘧酚的结构相似,二甲嘧酚和乙嘧酚中的N,N-二甲基和N-乙基的疏水性要强于硝基亚氨基,化合物的生物活性受基团的影响较大,疏水性增强,活性增大。因此,合成的化合物抑菌活性低的原因主要是由硝基亚氨基基团引起的。哈尔滨砜嘧磺隆第二部分:曼尼希反应在农药合成中的应用 该部分主要介绍了曼尼希反应在杀虫剂噻虫嗪、哈尔滨砜嘧磺隆批发噻虫胺合成中的应用。3-甲基-4-硝基亚氨基-全氢-1,3,5,-噁二嗪是合成噻虫嗪和噻虫胺的重要中间体。利用N-甲基-N′-硝基胍合成中间体3-甲基-4-硝基亚氨基-全氢-1,3,5,-噁二嗪是一个重要的曼尼希环合反应。

以卤代苯甲腈为起始物，内蒙古氨基嘧啶依次通过脒化、环化和氯代反应，得到氯代嘧啶中间体，再分别使用一系列的芳香氨基化合物与其分别发生Buchwald-Hartwig偶联胺化反应，实现了多取代氨基嘧啶类化合物的合成，哈尔滨砜嘧磺隆每步反应产率良好，能够从市售原料有效制备出一系列多取代氨基嘧啶，便于后续的化合物构效关系研究和先导化合物筛选。 本研究还发现，在最后一步的胺化反应中，不同取代芳香胺的偶联反应结果有很大的不同。当芳香胺邻位有给电子基团时，主要生成二次偶联产物；而当邻位有吸电子基团时，哈尔滨砜嘧磺隆批发主要发生一次偶联胺化，若吸电子效应较强甚至不反应；