内蒙古嘧啶在体外肿瘤细胞内摄作用的研究中,pH6.0,pH6.8时,细胞内阿霉素的荧光强度明显高于pH7.4时的荧光强度。表明在Dex-MA/SD纳米粒的作用下,pH6.0,pH6.8时阿霉素进入细胞的量要多于pH7.4的情况,这也是和体外模拟释药实验的结果相吻合的。陕西2-氨基-4这些结果表明Dex-MA/SD纳米载体具有显著的pH敏感释药特性,可有望成为一种pH响应释药的抗肿瘤药物载体。 第二部分共转运阿霉素(Dox)和吡咯烷硫氨甲酸铵(PDTC)的叶酸-普鲁兰多糖-阿霉素(FA-MP-Dox)聚合物纳米载体的制备及其性质研究 克服肿瘤多药耐药是癌症化疗中的一个瓶颈问题,如何克服外排蛋白作用,陕西2-氨基-4提高药物在肿瘤细胞内的浓度成为解决肿瘤耐药性的关键问题。
内蒙古玉嘧磺胺3种固氮蓝藻ALS酶对单嘧磺隆的耐受能力为:固氮鱼腥藻EC_(50)=101.3mg/L满江红鱼腥藻EC_(50)=65.2mg/L水华鱼腥藻EC_(50)=3.322mg/L;对单嘧磺酯的耐受能力为:满江红鱼腥藻EC_(50)=613.8mg/L固氮鱼腥藻EC_(50)=106.8mg/L水华鱼腥藻EC_(50)=3.70mg/L。在受试的3种固氮蓝藻中,水华鱼腥藻的耐受能力最差。陕西2-氨基-4在获得3种固氮蓝藻的ALS部分基因并对其进行分析比较后的结果表明水华鱼腥藻的ALS酶与固氮鱼腥藻及满江红鱼腥藻的ALS酶存在多个位点的差异;系统进化树分析也表明水华鱼腥藻与另2种固氮蓝藻亲缘性更远。陕西专业2-氨基-4这也揭示了耐药性的差异是由于ALS酶的差异造成的,ALS基因编码的氨基酸序列差异是导致不同耐药性的根源。
以卤代苯甲腈为起始物,内蒙古氨基嘧啶依次通过脒化、环化和氯代反应,得到氯代嘧啶中间体,再分别使用一系列的芳香氨基化合物与其分别发生Buchwald-Hartwig偶联胺化反应,实现了多取代氨基嘧啶类化合物的合成,陕西2-氨基-4每步反应产率良好,能够从市售原料有效制备出一系列多取代氨基嘧啶,便于后续的化合物构效关系研究和先导化合物筛选。 本研究还发现,在最后一步的胺化反应中,不同取代芳香胺的偶联反应结果有很大的不同。当芳香胺邻位有给电子基团时,主要生成二次偶联产物;而当邻位有吸电子基团时,陕西2-氨基-4厂家主要发生一次偶联胺化,若吸电子效应较强甚至不反应;
内蒙古氨基嘧啶选用Keggin结构硅钼多酸阴离子为结构主体,2-氨基吡啶、3-氨基吡啶和4-氨基吡啶为有机配体合成了三个新型的多酸衍生物:陕西2-氨基-4(2-C_5H_7N_2)_3·(SiMo_(12)O_(40))·(C_4H_8N_4)_(0.5)·(C_5H_6N_2)_2·(H_2O)_2(1)、(3-C_5H_7N_2)_8·(SiMo_(12)O_(40)-)_2·(C_5H_7N_3)_2·(H_8O_4)·(H_2O)_8(2)和(4-C_5H_7N_2)_6·(SiMo_(12)O_(40))(3)。配合物1属于单斜晶系,P_2_1/c空间群。配合物2属于四方晶系,P4(2)/n空间群。配合物3属于三方晶系,R-3空间群。陕西2-氨基-4厂家配合物1和2分子结构中存在大量的π-π堆积作用和氢键作用力,配合物通过这些广泛存在的分子间作用力形成一个三维立体网状结构。
内蒙古氨基嘧啶衍生物的合成和曼尼希反应在农药合成中的应用:本文对新化合物硝基亚氨基嘧啶类衍生物进行设计与合成,并进行杀菌活性测定,对曼尼希反应(Mannich Reaction)在杀虫剂噻虫嗪(Thiamethoxam)、噻虫胺(Clothianidin)合成中的应用进行了探讨。陕西2-氨基-4可分为以下两个部分: 第一部分:硝基亚氨基嘧啶类衍生物的设计合成与杀菌活性测定 该部分设计利用乙酰丙酮、乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、丙二酸二甲酯、丙二酸二乙酯和硝基胍合成硝基亚氨基嘧啶衍生物。在合成过程中,由于原料中的甲氧基和乙氧基水解为羟基,因此,得到了两个系列的16个化合物。陕西2-氨基-4厂家利用1~H NMR,(13)~C NMR, HRMS, IR等对其结构进行了鉴定,并对其进行了杀菌活性的测定。
氨基嘧啶类CDK4/6抑制剂的设计、内蒙古氨基嘧啶合成及生物活性研究:CDK即细胞周期蛋白依赖性激酶,属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族,是调控细胞周期的重要因子。根据CDK功能的不同,将其主要分为两大类:一类CDK参与细胞周期调控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;陕西2-氨基-4另一大类CDK参与转录调节,主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。近年来,随着辉瑞的palbociclib、诺华的ribocilib以及礼来的abemaciclib的先后上市,人们对于CDK的研究兴趣被重新点燃,研究CDK抑制剂已经被越来越多的科学家关注。为了寻找高活性、低毒性的新型先导化合物,陕西专业2-氨基-4本论文借鉴已上市的CDK4/6抑制剂palbociclib和ribocilib的结构特点