内蒙古嘧啶自组装成粒后,三者的zeta电位分是-47.1mV,-28.3mV,-8.18mV。在随后的粒径和zeta电位随pH变化的研究中,只有Dex-MA/SD纳米体系表现出了pH敏感性,另两组则没有。由此,根据三种纳米体系的结构特点对三种纳米体系成粒机理进行了探讨。集宁本地嘧啶胺结果表明:Dex-MA/SD纳米体系因其表面带有部分的SD基团具有更灵敏的酸敏特性,优于后两组。pH7.4时,Dex-MA/SD粒径为92nm。pH6.8时,其粒径迅速增大到222nm。体外模拟释药性质的研究中,选用阿霉素为药物模型。Dex-MA/SD纳米粒在pH7.4,pH7.0,pH6.8,pH6.0的介质中释药2h后,集宁嘧啶胺其药物累积释放率分别是6.0%,13.2%,20.0%,24.0%。
内蒙古氨基嘧啶选用Keggin结构硅钼多酸阴离子为结构主体,2-氨基吡啶、3-氨基吡啶和4-氨基吡啶为有机配体合成了三个新型的多酸衍生物:集宁嘧啶胺(2-C_5H_7N_2)_3·(SiMo_(12)O_(40))·(C_4H_8N_4)_(0.5)·(C_5H_6N_2)_2·(H_2O)_2(1)、(3-C_5H_7N_2)_8·(SiMo_(12)O_(40)-)_2·(C_5H_7N_3)_2·(H_8O_4)·(H_2O)_8(2)和(4-C_5H_7N_2)_6·(SiMo_(12)O_(40))(3)。配合物1属于单斜晶系,P_2_1/c空间群。配合物2属于四方晶系,P4(2)/n空间群。配合物3属于三方晶系,R-3空间群。集宁嘧啶胺批发配合物1和2分子结构中存在大量的π-π堆积作用和氢键作用力,配合物通过这些广泛存在的分子间作用力形成一个三维立体网状结构。
内蒙古嘧啶在体外肿瘤细胞内摄作用的研究中,pH6.0,pH6.8时,细胞内阿霉素的荧光强度明显高于pH7.4时的荧光强度。表明在Dex-MA/SD纳米粒的作用下,pH6.0,pH6.8时阿霉素进入细胞的量要多于pH7.4的情况,这也是和体外模拟释药实验的结果相吻合的。集宁嘧啶胺这些结果表明Dex-MA/SD纳米载体具有显著的pH敏感释药特性,可有望成为一种pH响应释药的抗肿瘤药物载体。 第二部分共转运阿霉素(Dox)和吡咯烷硫氨甲酸铵(PDTC)的叶酸-普鲁兰多糖-阿霉素(FA-MP-Dox)聚合物纳米载体的制备及其性质研究 克服肿瘤多药耐药是癌症化疗中的一个瓶颈问题,如何克服外排蛋白作用,集宁嘧啶胺提高药物在肿瘤细胞内的浓度成为解决肿瘤耐药性的关键问题。
所合成的内蒙古氨基嘧啶化合物的结构与商品化的杀菌剂二甲嘧酚和乙嘧酚的结构相似,二甲嘧酚和乙嘧酚中的N,N-二甲基和N-乙基的疏水性要强于硝基亚氨基,化合物的生物活性受基团的影响较大,疏水性增强,活性增大。因此,合成的化合物抑菌活性低的原因主要是由硝基亚氨基基团引起的。集宁嘧啶胺第二部分:曼尼希反应在农药合成中的应用 该部分主要介绍了曼尼希反应在杀虫剂噻虫嗪、集宁嘧啶胺批发噻虫胺合成中的应用。3-甲基-4-硝基亚氨基-全氢-1,3,5,-噁二嗪是合成噻虫嗪和噻虫胺的重要中间体。利用N-甲基-N′-硝基胍合成中间体3-甲基-4-硝基亚氨基-全氢-1,3,5,-噁二嗪是一个重要的曼尼希环合反应。