新型氨基吡啶、内蒙古氨基嘧啶多金属氧酸盐配合物的合成、表征及催化性能研究:有机-无机混配物的设计与合成可以把无机、有机两种组分的互补性能结合起来,得到结构新颖的具有互穿、大孔道、手性及螺旋结构材料云南医药中间体。多金属氧酸盐作为一种良好的分子受体能与含N、S、O的有机配体通过分子自组装形成不同形状,大小及性能的有机-无机混配物。多金属氧簇化合物具有独特的结构和优良的性能,并在催化、药物、材料等领域显示出了广阔的应用前景。本文采用氨基吡啶、氨基嘧啶为有机配体与不同多酸阴离子利用水热法、云南医药中间体批发溶液法通过分子自组装,合成了6个新型的多酸有机
内蒙古氨基嘧啶类化合物的设计与合成:选择CDK4/6作为靶点,以课题组前期发现的二氨基嘧啶类化合物A为先导,采用活性亚结构拼接方法,云南医药中间体在嘧啶的2位引用吲哚环,并保留先导化合物A嘧啶的4-位取代基结构不变,设计并合成出系列Ⅰ共23个含吲哚环的二氨基嘧啶类化合物。系列Ⅱ则是在先导化合物B的基础上,保留B系列二氢蝶啶酮结构的母核。根据palbociclib跟CDK6的结合模式,引入已上市的CDK4/6抑制剂palbociclib的侧链,设计并合成出28个目标化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核结构基础上进一步的优化,形成了大π共轭体系结构的蝶啶酮结构的母核,设计并合成了 21个目标化合物。云南医药中间体批发所有化合物通过了核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱的结构表征。
内蒙古玉嘧磺胺样品前处理约占整个分析时间的三分之二,是耗时最长,也是分析过程中误差的主要来源。可见,样品前处理技术在残留分析检测中的重要性。云南医药中间体本论文的研究目的是建立几种快速、有效的新型前处理方法,以高效液相色谱为检测手段,应用于复杂样品如果汁、粮食、茶叶中痕量的磺酰脲类除草剂的检测,主要研究内容如下:1.开展了超声辅助萃取与分散固相萃取相结合的前处理方法,采用超声辅助提取目标物,分散固相萃取净化杂质,以高效液相色谱为检测手段,建立了果汁中的两种磺酰脲类除草剂的残留量的分析方法。云南医药中间体2.研究了基质固相分散-高效液相色谱测定粮食中的磺酰脲类除草剂残留的分析方法。
内蒙古氨基嘧啶用乙酰丙酮作为原料,并没有得到相应的目标物,推测原因可能是乙酰丙酮的较强的烯醇互变作用阻止了反应的进行。生测部分我们选取了棉花立枯(、茄绵疫、芦笋茎枯、灰霉、棉花枯萎、小麦白粉、油菜菌核、腐霉、猝倒9种病的病原菌进行了生测实验。云南医药中间体多菌灵、嘧霉胺、百菌清作为对照药品,结果表明,大多数化合物对这几种菌的生长具有明显的抑制作用,在这些化合物中1d和1″g对小麦白粉、2a对芦笋茎枯、2d对灰霉的抑制效果最为明显。结构与活性关系方面,硝基亚氨基是一个极性强亲水性基团,云南医药中间体受羟基和硝基亚氨基基团的影响,所有的化合物都具有良好的水溶性。
氨基嘧啶类CDK4/6抑制剂的设计、内蒙古氨基嘧啶合成及生物活性研究:CDK即细胞周期蛋白依赖性激酶,属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族,是调控细胞周期的重要因子。根据CDK功能的不同,将其主要分为两大类:一类CDK参与细胞周期调控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;云南医药中间体另一大类CDK参与转录调节,主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。近年来,随着辉瑞的palbociclib、诺华的ribocilib以及礼来的abemaciclib的先后上市,人们对于CDK的研究兴趣被重新点燃,研究CDK抑制剂已经被越来越多的科学家关注。为了寻找高活性、低毒性的新型先导化合物,云南专业医药中间体本论文借鉴已上市的CDK4/6抑制剂palbociclib和ribocilib的结构特点
内蒙古氨基嘧啶选用Keggin结构硅钼多酸阴离子为结构主体,2-氨基吡啶、3-氨基吡啶和4-氨基吡啶为有机配体合成了三个新型的多酸衍生物:云南医药中间体(2-C_5H_7N_2)_3·(SiMo_(12)O_(40))·(C_4H_8N_4)_(0.5)·(C_5H_6N_2)_2·(H_2O)_2(1)、(3-C_5H_7N_2)_8·(SiMo_(12)O_(40)-)_2·(C_5H_7N_3)_2·(H_8O_4)·(H_2O)_8(2)和(4-C_5H_7N_2)_6·(SiMo_(12)O_(40))(3)。配合物1属于单斜晶系,P_2_1/c空间群。配合物2属于四方晶系,P4(2)/n空间群。配合物3属于三方晶系,R-3空间群。云南医药中间体批发配合物1和2分子结构中存在大量的π-π堆积作用和氢键作用力,配合物通过这些广泛存在的分子间作用力形成一个三维立体网状结构。